Уміфеновір гідрохлорид CAS 131707-23-8

1. Введення

Уміфеновіру гідрохлорид є противірусним препаратом подвійної дії, який може одночасно боротися з грипом, спричиненим вірусами грипу А та В, а також може мати противірусну дію проти деяких інших респіраторних вірусних інфекцій.

Противірусні випробування Абідору in vitro показали пригнічення багатьох із зазначених нижче респіраторних вірусів.

Віруси грипу людини H1N1 і H3N2 і віруси пташиного грипу H9N2.

Вірус парагрипу типу 3 (PIV3).

Вірус простого герпесу типу 1 (HSV-1).

Ентеровірус типу EV71 (EV71).

Респіраторно-синцитіальний вірус (RSV).

Вірус Коксакі А16 (CoxA16).

2. Основні функції

2. Основні функції

2.1 Вірус проти грипу.

2.1.1 Пероральне введення Abidor API 90 мг/кг/день значно знижувало легеневий індекс мишей (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Протизапальна активність.

2.2.1 Абідор API 90 мг/кг/день на 5 день після інфікування продемонстрував значне пригнічення підвищеної експресії мРНК індукованих вірусною інфекцією факторів запалення CCL2 (p < 0,01) і TNF- (p < 0,05) в легенях мишей.

2.2.2 показали посилення експресії мРНК IL-6 (p < 0.05) і CXCL9 (p <0,001).

2.2.3 деяке покращення симптомів лихоманки, полегшення назальних симптомів, а також підвищення активності у тхорів у групі дозування 70 мг/кг/день таблеток Абідору

2.2.4 На 3-й день після інфікування лікування Абідором суттєво не пригнічувало реплікацію вірусу в носовій раковині тхора, трахеї, легеневій тканині та рідині змиву носа, але суттєво пригнічувало TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Після 6-го дня вірусної інфекції лікування Абідором показало деяке покращення запальної клітинної інфільтрації та розширення легеневого інтерстицію в легеневій тканині тхора.

Висновок: Абіратер має інгібуючу дію широкого спектру на респіраторні віруси, що спочатку пояснює імуномодулюючу дію Абіратеру in vivo та його інгібування злиття мембран, опосередкованого вірусом грипу НА2-.

Механізм

Абідор має інший механізм дії, ніж інші одноцільові противірусні засоби.

Одноцільові противірусні препарати, такі як інгібітори нейрамінідази (озельтамівір) та інгібітори протеази ВІЛ (ритонавір), мають єдиний механізм дії та можуть бути сприйнятливими до резистентності при клінічному застосуванні, тоді як віруси схильні до мутацій, і лікування буде дуже складним після появи стійкого штаму стає поширеним серед населення.

Абідор використовується для лікування грипу більше 10 років, і резистентності до нього серед населення не було виявлено. Це свідчить про те, що, на відміну від одноцільових противірусних препаратів, Абідор має кілька противірусних механізмів. Пряма дія на вірус може перешкоджати не тільки адсорбції вірусу, але також декапітації вірусу та взаємодії вірусних білків з мембранами органел.

Відомі механізми дії переважно проти вірусу грипу

1) Блокування проникнення вірусу: Ендоцитоз: Абідор пригнічує проникнення вірусу, перешкоджаючи ендоцитозу, залежному від решіткового білка. Блокування злиття: Абідор пригнічує злиття ліпідних мембран вірусу з мембранами ендоцитних везикул, діючи як інгібітор злиття мембран. Завдяки такому механізму дії Абідор має ширший противірусний спектр, ніж озельтамівір.

(ii) Індукція інтерферону: Абіратер індукує вироблення інтерферону шляхом активації 2,5-олігоаденілатсинтази (ОАС), яка руйнує мРНК вірусу та запобігає реплікації вірусу. Має сильну інтерфероніндукуючу дію, індукуючи достатню кількість інтерферону, що виробляється локально слизовою оболонкою дихальних шляхів протягом короткого періоду часу (24 години) і створює противірусний стан широкого спектру дії в дихальних шляхах протягом доби. 4. Покращує імунну функцію організму та здатність поглинати вірус швидше, ніж час, потрібний для початку дії вакцини (зазвичай 14 днів).

(iii) Підвищує імунітет організму: Абідор активує фагоцити та підвищує неспецифічний імунітет. Абідор значно покращує кілька імунологічних параметрів (CD4 плюс, CD8 плюс, В-клітини та сироваткові імуноглобуліни) у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Інші невідомі механізми дії для блокування проникнення вірусів у клітини

Оскільки Абідор є противірусним препаратом широкого спектру дії, який має противірусну дію не тільки проти вірусів грипу, а й інших респіраторних вірусів (респіраторно-синцитіальний вірус, вірус парагрипу, риновірус, коронавірус тощо), він має широкий спектр дії щодо запобігання вірусам з проникнення в клітини (у випадку вірусів грипу це перешкоджає проникненню вірусів через рецептор HE (гемагглютинін-ацетилестерази)), і додаткові механізми запобігання проникненню різних вірусів будуть продовжувати досліджуватися.

Порівняно з іншими противірусними препаратами Уміфеновіру гідрохлорид має такі характеристики:

1. Вбиває віруси грипу А і В одночасно.

2. Запобігає злиттю та розмноженню вірусів.

3. Індукує інтерферон і, очевидно, покращує самоімунітет.

4. Значно зменшує симптоми грипу та скорочує перебіг грипу.

5. Запобігає виникненню та розвитку синдрому пізнього грипу.

6. Прийом під час епідемії грипу може ефективно запобігти грипу.

7. Тест in vitro, він має лікувальну дію на вірус ГРВІ та вірус пташиного грипу.

8. Зручний пероральний прийом, висока безпека та хороша відповідність.

3. Додатки

Уміфеновіру гідрохлорид застосовують у медицині для лікування дорослих і дітей при грипі А, грип В, ​​ГРВІ, синдромі ГРЗ, у тому числі для профілактики та лікування ускладнених бронхітів і пневмоній.

4. Блок-схема

Використовуючи 3-йодо-4-нітрофенол як сировину, сполуку отримують гідроксильною реакцією з ацетилхлоридом→ Сполуку заміщують етилацетоацетатом під дією основи, щоб отримати сполуку→ Сполука є синтезується синергетичною реакцією відновлення-конденсації в умовах оцтової кислоти та порошку заліза для синтезу індольного кільця з отриманням сполуки→ Сполуку отримують реакцією N-метилювання з диметилсульфатом→ Сполуку отримують у чотирихлористому вуглеці, сполуку отримують дибромуванням з бромом→ Сполука реагує з тіофенолом у лужних умовах, і сполуку отримують після підкислення; → Сполука в реакційному розчиннику містить диметиламін У присутності водного розчину формальдегіду отримують сполуку → Сполуку підкислюють у гарячому ацетоні з отриманням арбідолу гідрохлориду

5. Стандарт якості

6. Метод аналізу

MOA надається за запитом

7. Еталонна хроматограма

Spectrum доступний за запитом

8. Стабільність і безпека

Стабільність:
Стабільний за належних умов (кімнатна температура). Паспорт стабільності доступний за вашим запитом.
Безпека:
Відповідно до Повідомлення GARS (Загальновизнаного безпечного) США, він безпечний для споживання людиною.

9. Коментарі клієнтів

10. Наш сертифікат

11. Наші клієнти

12. Виставки

Популярні Мітки: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, виробники, постачальники, фабрика, оптом, купити, ціна, краще, оптом, продаж